Бензодиазепины

В соответствии с фармакологической классификацией бензодиазепины относятся к транквилизаторам второго поколения. Препараты отличаются выраженным седативным и антитревожным действием, помогают предотвратить развитие (и прогрессирование) аффективных психотических расстройств. Медикаменты этой группе получили широкое распространение в наркологии не только благодаря выраженному успокоительному эффекту. Дополнительно бензодиазепины обладают миорелаксирующим действием, что помогает справиться с типичным для абстинентного синдрома тремором, предупредить судорожные приступы.

Механизм действия

Своего рода «мишенью» для бензодиазепинов является специфические ГАМКергические рецепторы, которые селективно взаимодействуют с γ-аминомасляной кислотой — основным «тормозным» медиатором центральной нервной системы. Грубо говоря, именно ГАМК защищает наш мозг от эмоциональной перегрузки, регулирует высшую нервную деятельность, опосредованно участвует в гормональной регуляции тонуса сосудов, ритма и частоты сердечных сокращений.

Патогенетическое обоснование назначения бензодиазепинов состоит в том, что на биохимическом уровне при их применении чувствительность ГАМК-рецепторов повышается. Это позволяет использовать подобные медикаменты для купирования алкогольной и наркотической абстиненции, сопровождающейся:

• выраженными нарушениями сна;
• генерализованными судорожными припадками;
• фобическими, тревожными и паническими расстройствами.

Особенности применения

Наиболее часто применяющиеся препараты из ряда бензодиазепинов – диазепам и феназепам. В случае их отмены, ослабевание эффекта происходит постепенно, это обусловлено образование длительно действующих, активных метаболитов. Именно поэтому эти средства нужно отменять немедленно после окончания краткого курса лечения, не страшась синдрома отмены.

Для пациентов пожилого возраста, либо тех, у кого нарушены функции печени, наилучшим выбором являются бензодиазепины краткого действия, например, тазепам, лоразепам. Данные средства достаточно быстро трансформируются в глюкурониды – неактивные метаболиты, метаболизм которых не зависит от состояния печени и возраста – ведь они легко растворимы в воде и быстро выводятся почками.

Также возможно применение других бензодиазепинов краткого действия, один из препаратов такого типа – мидазолам. Одним из недостатков подобных средств является необходимость часто повторять инъекции и постепенно снижать дозы при отмене.

Чаще всего применяется:

• реланиум – 0,5%-ный раствор диазепама – по 2-4 мл внутримышечно, либо внутривенно, либо в/в капельно, суточная доза не более превышать 0,06г
• феназепам таблетированный по 0,0005, 0,001, суточная доза в пределах 0,01 г;
• феназепама раствор 0,1% от 1 до 4 мл в/мышечно, в/венно либо в/в капельно; лоразепам по 0,0025 до 0,015 г/сут; тазепам по 0,01 до 0,09 г/сут.

Возможные побочные эффекты:

• дневная сонливость, вялость, непереносимость физических нагрузок;
• снижение остроты реакции, скорости мышления, поэтому прием препаратов из группы бензодиазепинов накладывает определенные ограничения на деятельность, связанную с необходимостью постоянной концентрации внимание (управление автомобилем, механизмами и т.д.);
• нарушения координации (при соблюдении терапевтической суточной дозы возникают достаточно редко);
• снижение полового влечения, потенции;
• гипотония, аритмия.

Но в целом нежелательные реакции встречаются нечасто, что позволяет применять бензодиазепины не только при стационарном, но и при амбулаторном лечении зависимости.